Дія розвивається швидко і триває 4-6 годин. При прийомі внутрішньо абсорбція становить 40 %. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2,5 год після прийому капсул.

Дія лопераміду проявляється через 20 хвилин після його прийому. Максимальний ефект спостерігається через 2,5 години (розчин для прийому внутрішньо) або 4-5 годин (таблетки).

Внутрішньо: не розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим у разі гострої та хронічної діареї спочатку призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акту дефекації у разі рідких випорожнень. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг).

Лоперамід не рекомендовано використовувати у разі виразкового коліту, кров’янистих та дегтеподібних випорожнень, діареї, спричиненої прийомом антибіотиків, або діареї, що супроводжується високою температурою. Максимальна добова доза лопераміду для дорослої людини 12 мг.