Дротаверин знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідної та статевої системи, а отже, призводить до купірування болю. Також він сприяє розширенню судин, завдяки чому покращує приплив крові до тканин.

Дорослим призначають внутрішньо по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 рази на добу. Дітям віком до 6 років – 40-120 мг (1 – 3 таблетки) за 2-3 прийоми, максимальна добова доза – 120 мг; від 6 до 18 років – 80-200 мг (2 – 5 таблеток) за 2-5 прийомів, максимальна добова доза – 240 мг.

Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслабляє гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи. Внаслідок своєї судинорозширювальної дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.